Группа веществ под название бисфосфонаты появилась в середине XIX века. Сначала препараты активно использовались в нефтяной и химической промышленности. Это объясняется тем, что бисфосфонаты способны препятствовать процессу коррозии.

Сегодня лекарства данной группы широко применяют в медицине при остеопорозе и других заболеваниях костной ткани. Поскольку бисфосфонаты в этом плане весьма эффективны, они входят в обязательный терапевтический курс.

Эффективность бисфосфонатов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, особенно тех, которые увеличивает вероятность переломов, обусловлена тем фактом, что эти препараты способны предотвращать потерю костной ткани.

Кроме остеопороза бисфосфонаты применяются при:

  • миеломе;
  • гиперпаратиреозе;
  • остеогенезе и прочих болезнях.

Важно! Гиперкальциемию и злокачественные метастазы костной ткани не могут сопротивляться воздействию бисфосфонатов, которые атакуют и успешно лечат эти болезни.

Фармакологическое действие

Препараты являются аналогами пирофосфатов – натуральных природных веществ, устойчивых перед ферментами человеческого организма. Именно поэтому бисфосфонаты очень эффективны при остеопорозе.

Учитывая этот факт, можно с уверенностью утверждать, что лекарства предупреждают естественное разрушение структуры костей и сопутствующие этому явлению процессы. Этот механизм заключается в уменьшении изгиба костных участков и снижении в составе крови уровня оксипролина со щелочной фосфатазой.

Кроме того бисфосфонаты назначают в качестве обезболивающих и противоопухолевых средств. Благодаря своему разноплановому воздействию данная группа лекарств весьма эффективна при остеопорозе.

И это далеко неполный перечень воздействий, которые способны оказывать эти медикаменты.

Какие существуют разновидности бисфосфонатов

Все лекарственные средства, относящиеся к группе бисфосфонатов, можно условно разделить на две категории.

  1. Препараты содержащие азот.
  2. Безазотные лекарственные вещества.

К азотным лекарствам относится золедронат, терапевтическая эффективность которого объясняется способностью подавлять активность остеокластов, при лечении остеопороза .

Невзирая на то, что это лекарство обладает довольно сильным воздействием, оно не способствует восстановительным процессам в структуре кости. Еще одним азотосодержащим препаратом является бондронат, в состав которого кроме азота входит ибандровая кислота. Именно это вещество обуславливает терапевтический характер препарата при осреопорозе.

Это лекарство особенно эффективно для женщин в период менопаузы. Мужчинам же его назначают только после проведения определенных клинических исследований. Бондронат зачастую используют для лечения заболеваний, вызывающих высокую концентрацию кальция в крови.

Для того чтобы запустить восстановительные процессы в костных тканях, чаще всего врачи назначают алендроновую кислоту, которая относится к азотосодержащим препаратам. Ярким представителем препаратов, содержащих азот, является клодроновая кислота. Это лекарство можно приобрести в аптеке под названием Бонефос или Клодрон.

Кроме обезболивающего эффекта и снижения вероятности переломов препарат очень популярен в экспериментальной медицине.

Относительно бисфосфонатов, не содержащих азот. К этой группе можно отнести следующие лекарственные вещества:

  1. этидронат натрия эффективный не только при остеопорозе, но и при высоком уровне кальция, и при заболевании Паджета;
  2. ибандронат и тилудронат натрия – препараты очень эффективны при всевозможных заболеваниях костной ткани, к ним причислен и остеопороз;
  3. клодронат тоже относится к безазотной категории бисфосфонатов и назначается при развитии остеолиза и разрушении кальция.

Побочные эффекты, возникающие после приема бисфосфонатов

Из всего сказанного выше можно сделать вывод, что бисфосфонаты – это весьма эффективные препараты, назначаемые не только для лечения остеопороза, но и для избавления от онкологических заболеваний костной ткани и гиперкальциемии.

Несмотря на явную пользу от лекарственных средств, они все-таки имеют определенные противопоказания и побочные эффекты, которые могут развиться в случае передозировки.

Кроме того существует довольно большое количество осложнений, которые могут вызвать прием бисфосфонатов. Например, лечение бисфосфонатами может спровоцировать некоторые серьезные заболевания почек.

Внутривенное введение препаратов этой группы может стать причиной гипокальциемии. Терапия аминобисфосфонатами может вызвать развитие остеонекроза челюсти. Зачастую у пациентов, принимающих препараты и превысивших их допустимую дозу, могут появиться:

  • проблемы с пищеварительным трактом и стулом;
  • общее недомогание и даже тошнота;
  • боли в мышцах, сопровождающиеся лихорадкой.

И это далеко не все побочные проявления, которые могут быть вызваны применением препаратов группы бисфосфонатов. В некоторых случаях возникают проблемы со зрением, и появляется сыпь на коже.

Принимая во внимание тот факт, что неадекватное лечение бисфосфонатами может спровоцировать довольно сильные негативные последствия, принимать эти лекарственные средства нужно только по назначению врача и под его наблюдением.

Медикаменты помогают повысить плотность костей и остановить их разрушение.

В каких случаях бисфосфонаты противопоказаны

Прием бисфосфонатов подразумевает соблюдение всех инструкций врача и показаний для применения. Учитывая то, что данная группа медикаментов имеет обширное воздействие и относится к сильнодействующим препаратам, их нельзя принимать без рекомендации врача.

Курс лечения остеопороза бисфосфонатами предполагает усиленный прием витаминов группы Д и кальция. Кроме того стоит отметить, что эти лекарственные вещества плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Поэтому лекарства группы бисфосфонатов рекомендуется принимать натощак, за 30 минут до еды. Эта методика помогает ускорить процесс всасывания.

Биофосфонаты необходимо принимать в комплексе с иными вспомогательными препаратами, в частности с кальцием. Но кальцийсодержащие медикаменты следует употреблять не менее чем через 2 часа после приема бисфосфонатов.

Обратите внимание! Лекарственные вещества группы бисфосфонатов могут спровоцировать развитие воспалительных процессов в пищеварительной системе и инициировать эрозию пищевода. Чтобы обезопасить себя от подобных негативных последствий, пациенту следует на протяжении 1 часа после приема лекарства не ложиться в горизонтальное положение.

При остеопорозе для приема бисфосфонатов существуют отдельные противопоказания. Речь идет о внутривенном введении препаратов. Это объясняется тем, что первое внутривенное введение лекарств может спровоцировать развитие мышечной боли, лихорадки и других симптомов, аналогичных простудным заболеваниям.

Но обычно эти признаки наблюдаются лишь после первого введения бисфосфонатов. Последующие инъекции в основном проходят без подобных последствий. Поэтому побочные эффекты не предполагают дополнительного лечения.

http://sustav.info

Бисфосфонаты представляют собой синтетические аналоги природных пирофосфатов, которые являются основой костного матрикса и подавляют разрушение костного вещества.

Как действуют бисфосфонаты до конца еще не ясно. Доказано лишь, что они соединяются с гидроксиапатитными отрезками костей, уменьшают их изгиб и понижают уровень оксипролина и щелочной фосфатазы в системном кровотоке. Они подавляют деятельность остеобластов, которые замедляют резорбцию тканей костей.

Отдельные виды бисфосфонатов могут блокировать процесс выработки мевалоната, основного вещества который необходим для формирования остеобластов, а также понижают уровень геранилдифосфата, участвующего в образование остеокластов. Кроме этого, данные соединения оказывают противоопухолевое и анальгезирующее действие.

Бисфосфонаты, в зависимости от химического строения делятся на две группы:

  • те которые не содержат атомы азота;
  • аминобисфосфонаты, в состав которых входит азот.

Химическая формула бисфосфонатов

Простые бисфосфонаты — из чего выбрать?

К простым бисфосфонатам относятся:

  1. Тилудронат (Скелид) назначают для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Принимают 1 раз в день (400 мг) за 2 часа до приема пищи или через 2 часа после еды. Запивают небольшим количеством воды или фруктового сока. Длительность терапии 3 месяца. После 6 месяцев перерыва курс разрешено повторить.
  2. Этидронат (Фосфотех, 99mTc, Ксидифон, Плеостат, Дидронел) назначают при деформирующей остеодистрофии. остеопорозе. гиперкальциемии, которая развивается на фоне злокачественных опухолей и при оксалатных камнях в почках. Выпускают их в инъекционных и пероральных формах. На фоне лечения, как правило, назначают прием препаратов кальция, магния и витамина Д. Схема лечения зависит от тяжести заболевания и возраста пациента. Препараты на основе Этидроната разрешены к применению у детей младше 3-х лет. Для терапии и профилактики остеопороза препарат применяют в дозировке 5-7 мг/кг на протяжении 2—3 месяцев, спустя 1—2 месяц лечение повторяют. При снижении минеральной плотности кости и потери губчатого вещества у пациентов страдающих ревматоидным артритом длительность терапии составляет не менее 12 месяцев в суточной дозе 5—10 мг/кг веса. Суточная дозировка должна быть поделена на 2 приема. На фоне лечения нужно соблюдать диету богатую кальцием и при необходимости принимать аптечные препараты с ним.
  3. Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос) выписывают при остеопорозе, злокачественной абсорбции костей, для профилактики метастазов в костную ткань у пациентов с первичным раком груди, при гиперкальциемии вызванной онкологией. В продаже имеются ампулированые и пероральные формы. Препараты для приема внутрь содержащие Клодронат нельзя запивать жидкостями, содержащими двухвалентные катионы (молоком, минеральной водой). Капсулы принимают не разжевывая. Таблетку (800 мг) можно разделить на две половинки, но их нужно принять одновременно, не измельчая и не разжевывая. Инъекционные формы растворяют в 500 мл физраствора или 5% глюкозы. Схему лечения в каждом конкретном случае подбирают индивидуально.

На фоне лечения бисфосфонатами в организм должно поступать достаточное количество жидкости, также необходимо контролировать работу почек и уровень кальция в кровотоке.

Аминобисфосфонаты — более продвинутая форма препаратов

Среди аминобисфосфонатов чаще всего назначают:

  1. Золедроновая кислота (Золедронат, Акласта, Зомета) селективно воздействует на костную ткань, ингибирует деятельность остеокластов, которые вызывают лизис костей. Поэтому с успехом применяют у больных с остеопорозом. Главная особенность золедроната в том, что он подавляет резорбцию костного вещества и одновременно не проявляет нежелательного воздействия на образование и процесс минерализации костной ткани, на ее механические свойства. Назначают в виде медленных в/в инфузий. Схема лечения зависит от тяжести заболевания, но для того, чтобы терапевтический эффект от первой дозы был максимальным, вторую систему можно ставить только через неделю.
  2. Ибандронат (синонимы Бондронат, Бонвива). Этот бисфосфонат назначают для лечения и профилактики остеопороза. в том числе и в период менопаузы, для профилактики переломов костей, метастазах в костную ткань. избытке кальция, вызванном раком.
    Пероральные лекарственные формы принимают за час до еды, приема медикаментов или жидкости (кроме простой воды). После приема лекарств на основе Ибандроната нужно в течение 1 часа находиться в вертикальном положении. Не допустим их прием на ночь.
    Внутривенные инъекции разрешено делать только в условиях стационара. Нужно следить, чтобы активное вещество, при в/в не попало в артерию и прилегающие ткани.
  3. Алендроновая кислота (Фосамакс. Остерепар. Фороза, Стронгос, Осталон. Аленталь) является негормональным ингибитором резорбции костей, нормализует обмен веществ в костной ткани, активирует остеогенез, контролирует равновесие между процессами разрушения и восстановления, стимулирует образование костной ткани нормальной гистологической структуры. Назначают при постклимактерическом и сенильном остеопорозе для профилактики переломов, при болезни Педжета и злокачественной гиперкальциемии.
  4. Ризедронат (синонимы Ризендрос, Актонель, Ризартева) включают в схему терапии остеопороза и деформирующего остеита. Выпускается в таблетках.

Возможные осложнения на фоне лечения бисфосфонатами

Данные соединения показывают высокую эффектность при остеопорозе, купируют болевой синдром при злокачественных новообразованиях, которыми сопровождаются метастазы в кости, убирают гиперкальциемию, связанную с раком, но они имеют множество нежелательных побочных действий.

Среди основных отрицательных эффектов, наблюдающихся на фоне лечения бисфосфонатами, стоит отменить:

  • токсическое действие на почки ;
  • гипокальциемия. возникающая при применении внутривенных лекарственных форм;
  • остеонекроз челюсти. развивающийся при лечении бисфосфонатами содержащими азот;
  • высокий риск переломов шейки бедра на фоне лечения с помощью золедронатов, что связано блокированием восстановительных процессов в костях у онкобольных;
  • фибрилляция предсердий. особенно у пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы;
  • диспепсические расстройства. гастралгия, запор или жидкий стул, тошнота, дисфагия;
  • язвы органов пищеварительной системы ;
  • повышение температуры, миалгия, и другие гриппоподобные симптомы. которые обусловлены активацией Т-лимфоцитов;
  • кожные реакции (высыпания, эритема);
  • общая слабость ;
  • падение зрения, боль в глазах, конъюнктивиты и склериты ;
  • аллергические реакции. крапивница, анафилактический шок.

Совместимость с другими лекарствами

Следует учитывать, что при одновременном назначении бисфосфонатов и:

  • НПВС увеличивается риск развития нежелательных эффектов на пищеварительную систему;
  • при параллельном приеме с петлевыми диуретиками возрастает вероятность появления гипокальцемии и гипомагниемии;
  • в комбинации с аминогликозидами усиливается токсическое действие на почки;
  • на фоне лечения бисфосфонатами не допустим прием спиртных напитков .

Нельзя смешивать в одном шприце инъекционные формы с другими препаратами.

Мнение из народа

У меня постклимактерический остеопороз, раз в год принимаю Золедроновую кислоту. Первый раз в течение 3-х дней были симптомы напоминающие грипп, пила Парацетамол для их устранения.

Последующие инфузии переносила хорошо. Регулярно прохожу денситометрию костей. врач отметил положительную динамику.

Что думают врачи

Бисфосфонаты с успехом применяются при лечении различных видов остеопороза, они снижают вероятность развития переломов, в том числе и тазобедренных суставов.

Но, к сожалению, они имеют некоторые противопоказания к применению и ряд довольно серьезных побочных эффектов, поэтому терапия ими допустима только под строгим контролем врача и с обязательным учетом лабораторных показателей. Нужно строго придерживаться назначенной схемы лечения.

Мария Александровна, врач-ревматолог

Бисфосфонаты отпускаются строго по рецептурному бланку. Хранят их в темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 градусов.

http://osteocure.ru

Бисфосфонаты для лечения остеопороза — искусственные заменители естественных химических соединений, способствующие усиленному укреплению костных тканей. Остеопороз считается одной из самых коварных и распространенных болезней, которая делает кости человека ломкими и хрупкими. Результатом становится появление нестерпимой суставной боли, учащение переломов в самых опасных местах, таких как позвоночник, шейка бедра. Зачастую болеют женщины в период климакса, заболевание в большей степени имеет генетическую предрасположенность.

Действие бисфосфонатов при лечении остеопороза

Разрушение и хрупкость костных тканей — естественный возрастной процесс в тканях организма. А действие бисфосфонатов способно блокировать доступ веществ, стимулирующих процесс рассасывания остеокластов. Проще говоря, компоненты в составе лекарства не пускают разрушающие вещества к костям. Главным можно считать тот факт, что бисфосфонаты воздействуют непосредственно на пораженные ткани кости. Препарат обладает эффектом обезболивания и не дает возможности сращивания злокачественных клеток с костным матриксом, останавливая таким образом, процесс формирования метастазов, а также способен максимально удерживать и регулировать уровень содержания кальция и способствовать его активному всасыванию в микроструктуры костной ткани. Лекарства данной группы часто используют при лечении запущенной формы остеопороза, когда клиническая картина наполнена большим количеством патологических переломов.

Классификация

Препараты бисфосфонатов условно подразделяют на две, абсолютно отличающихся по своим действиям группы:

  • Препараты с содержанием азота;
  • Препараты, без содержания азота.

Азотсодержащие бисфосфонаты (аминобисфосфонаты) — содержат в составе следующие вещества:

  1. «Алендронат натрия»- негормональное лекарственное средство, корректирующее обмен веществ между тканями кости и формирующее ее нормальную структуру. Возможно применение мужчинам и женщинам.
  2. «Ибандронатовая кислота»- препарат в третьем поколении бисфосфонатов. Хорошо зарекомендован в лечении постменопаузального остеопороза у женщин. Ибандронатовая кислота широко применяется при гиперкальциемии (чрезмерное увеличение кальция в составе крови). Мужчинам не рекомендовано применение данного лекарственного средства.
  3. «Золедроновая кислота» — отличается способностью выборочного воздействия на костную ткань. Препарат селективно воздействует на структуру кости благодаря схожести с костной решеткой. Важным эффектом является противоопухолевое свойство. На основе данной кислоты производят следующие бисфосфонаты: «Золедронат», «Зомета». Назначается при лечении прогрессирующей формы остеопороза.
  4. «Ибандронат натрия» («Бонвива», «Бондронат»-препараты на его основании)-снижает активность остеокластов, уменьшает разрушение костей. В основном используется для профилактического лечения переломов у женщин в периоде постменопаузы.

Важно! Аминобисфосфонаты более эффективны при лечении остеопороза у женщин.

Простые бисфосфонаты не содержащие азота:

  • Тилудронат натрия(тилудроновая кислота)— накапливает соединения фосфатов и кальция в костях, способствуя их минерализации и укреплению. Применяется при излишней мягкости костей или лечении болезни Педжета. Не назначается детям.
  • «Этидронат» («Дидронел», «Ксидифон», этидроновая кислота)—рекомендован для лечения остеопороза с сопутствующими онкологическими процессами, при болезни Педжета и почечных патологиях. Всегда назначается совместно с препаратами кальция.
  • «Клодронат» (клодронат натрия, «Бонефос», «Клобир»)— назначается при первичном раке молочных желез, для своевременного предупреждения развития метастазов в кости. Препятствует развитию гиперкальциемии и остеолизу.

Бисфосфонаты — лекарственные формы, продающиеся исключительно по рецепту и под обязательным наблюдением лечащего врача. Прием без назначения врача может нанести вред здоровью! Не стоит самостоятельно диагностировать остеопороз!

Как правильно принимать бисфосфонаты

Главное в приеме препарата — употребление строго на голодный желудок, за полчаса до еды, что значительно усилит действие лекарственных веществ. Не следует забывать, что препараты этой группы способны вызвать воспаление отделов ЖКТ. Поэтому после приема лекарства необходимо обязательное нахождение в вертикальном положении около часа, что значительно снизит риск образования эрозий желудка.

Совет! Бисфосфонаты следует запивать только водой в большом количестве.

Возможные осложнения

Бисфосфонаты при остеопорозе способны нанести непоправимый вред организму при бесконтрольном приеме:

  1. Нарушение работы почек.
  2. Общая слабость и тошнота.
  3. При введении внутривенно, возможно, проявление гиперкальциемии.
  4. Затруднение глотания, в редких случаях бывают запоры или метеоризм.
  5. Снижение зрительной активности.
  6. Появление воспаления и язв пищевода.
  7. Возможно начало развития некроза костной ткани нижней челюсти.

Внимание! Передозировка препаратами бисфосфонатов может стать причиной необратимых последствий!

Заболевания, в лечении которых активно используются бисфосфонаты:

  • Злокачественные опухоли, в особенности в сочетании с гиперкальциемией;
  • Остеопороз любой этиологии;
  • Миеломы;
  • Патологическое нарушения структуры костных тканей;
  • Болезнь Педжета (повышенная мягкость костей).

На сегодня все, дорогие читатели поделитесь в комментариях какими препаратами при остеопорозе вы пользовались и какие вам помогли.

http://sustavlive.ru